Экватор таблетки инструкция по применению

Фармакокинетика

После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушенной выделительной функции почек; диализируется.
После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 6-10 ч достигает максимальной концентрации. Стадии насыщения в плазме крови достигает на 7-8 сутки регулярного приёма. Биодоступность 64-80%. Объём распределения приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает эффектом «первичного прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выделяется с мочой в неизмененном виде, 60% – в форме метаболитов, 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.
Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, период полувыведения конечной фазы 35-50 час; не диализируется. Период полувыведения при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых пациентов до 65 ч, при печёночной недостаточности до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжёлой сердечной недостаточности, не отражая степени нарушения функции почек.
Примерно в одно и тоже время достигаются максимальные концентрации у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов, клиренс амлодипина несколько ниже, период полувыведения и площадь под кривой (AUC) выше. Переносимость одинакова, поэтому корректировки дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры.

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприл 10 мг (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая тип 12, целлюлоза микрокристаллическая тип 101

У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60.

Особые указания

На момент поступления пациентов в стационар необходимо сообщить врачу о приеме препарата Экватор. При использовании препарата стоит обратить внимание на предупреждения относительно его основных компонентов. Необходимо поддерживать гигиену зубов и регулярно наблюдаться у стоматолога в виду риска развития болезненности кровоточивости и гиперплазии десен. У пациентов преклонного возраста будет увеличиваться период полувыведения препарата при продолжительном использовании. Эффективность и безопасности препарата Экватор при гипертоническом кризе не определена. У некоторых пациентов, получающих блокаторы кальциевых каналов, были выявлены определения химических соединений сперматозоидов, что может быть значимым при проведении ЭКО.

Крайне важно добиться значительного диуреза.

Показания

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы АПФ и блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Код ATX: С09ВВ03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и Экватор® таблетки 20 мг/10 мг являются комбинированными препаратами с фиксированными дозами действующих веществ: лизиноприла и амлодипина.

Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

Читайте также:  Как использовать Прополис при гайморите?

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 ч.

Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами

Сочетание амлодипина с лизиноприлом в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, могут приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, могут активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя степень всасывания составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда СКФ

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ , средняя степень всасывания составляет приблизительно 25 , вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 в исследованном диапазоне дозы от 5 до 80 мг.

Как действует на сердечно-сосудистую систему

Препарат Экватор обладает антиангинальным, сосудорасширяющим и гипотензивным действием.

Читайте также:  Герпес в крови: симптомы и лечение вируса

Антигипертензивный эффект проявляется спустя 60 минут и действует в полном объёме через 5-6 часов. Действует 24 часа.

Выраженные эффекты при лечении гипертонии:

  1. уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I;
  2. расширяет артерии и вены;
  3. улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда;
  4. замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка;
  5. блокирует кальциевые каналы;
  6. расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы;
  7. уменьшает нагрузку на сердце и ликвидирует потребность миокарда в кислороде;
  8. оказывает продолжительный дозозависимый антигипертензивный эффект;
  9. снижает альбуминурию у диабетиков;
  10. предотвращает от инсульта и инфаркта.
Составамлодипина безилат, лизиноприла дигидрат, магния стеарат, натрия, карбоксиметилкрахмал, целлюлоза
Показания к применениюЭссенциальная гипертензия
Цены в аптеках600-700 рублей
Аналоги ЭкваторТарка, Эквакард, Энанорм, Экламиз

замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка;.

Состав

Действующими компонентами препарата выступают лизиноприл и амлодипин. Вещества отличаются концентрацией на одну таблетку. Кроме активных компонентов, препарат Экватор от давления включает и дополнительные. Подробнее состав описан в таблице:

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 101

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 12

Вещество оказывает антиангинальное действие расширяет периферические и коронарные артериолы и артерии.

Показания к применению Экватора

Препарат назначают при необходимости комбинированной терапии в случае повышенного кровяного давления.

Выводится Экватор в неизменном виде, в метаболиты он в организме не превращается.

Побочные эффекты Экватора

По отзывам Экватор может вызывать различные побочные действия.

Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная сонливость, астения, мышечная фасцикуляция губ и конечностей, спутанность сознания, лабильность настроения, ощущение прилива крови к лицу, обморок, повышенная утомляемость, парестезии, гипестезии, бессонница, периферическая невропатия, нервозность, тревога, депрессия, апатия, судороги, атаксия, ажитация, амнезия.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, усиленное сердцебиение, васкулит, усугубление или развитие сердечной недостаточности.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, миастения, артроз.

Дыхательная система: сухой кашель, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе кишечника, боль в животе, сухость во рту, холестатическая или гепатоцеллюлярная желтуха, панкреатит, гиперплазия десен, гепатит, уменьшение аппетита, метеоризм, запор, анорексия, диспепсия, гастрит, жажда.

Органы чувств: звон в ушах, диплопия, нарушения зрения, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, конъюнктивит, боль в глазах.

Дерматологические реакции: кожные сыпь и зуд, алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, дерматит, нарушение пигментации кожи.

Система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, эритроцитопения.

Половая система: гинекомастия, импотенция.

Мочевыделительная система: нарушения в работе почек, болезненное и учащенное мочеиспускание, никтурия, полиурия, дизурия, олигурия, острая почечная недостаточность, анурия, протеинурия, уремия.

Иммунная система: волчаночноподобный синдром, миалгия, лихорадка, многоформная эритема.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: покраснение кожи лица, слабость, боль в груди, отек лодыжек, озноб, изменение массы тела.

Если до начала приёма Экватора принимались курсом диуретики, их нужно отменить, а Экватор начать пить только спустя 2 3 суток после этого.

Что делать в случае передозировки?

Передозировка таблетками от давления Экватор проявляется следующими симптомами:

  • Тахикардия (учащенное сердцебиение);
  • Снижение показателей артериального систолического давления;
  • Шоковое состояния.

При подобной симптоматике важно оказать пациенту своевременную медицинскую помощь, поскольку существует вероятность смертельного исхода, в результате ярко выраженной артериальной гипотензии.

Лечение передозировки препаратом Экватор проводится согласно следующей схеме:

  1. Промывание желудка, вызывание искусственной рвоты;
  2. Применение сорбентов, активированного угля.
  3. Использование препаратов, действие которых направлено на поддержание работы кроветворной и сердечно-сосудистой системы.
  4. Применение медикаментов, обладающих сосудосуживающими свойствами.
  5. Внутривенное введение кальция глюконат.

Во время лечения, важно отслеживать изменения в результатах анализов крови и мочи пациента.

Промывание желудка, вызывание искусственной рвоты;.

Форма выпуска

Белые или сероватые продолговатые таблетки, имеющие гравировку «CF» и цифру 5. Надписи расположены по сторонам от риски.

Надписи расположены по сторонам от риски.

Экватор

Эссенциальная гипертензия при необходимости комбинированной терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие у Экватора то же, что и у Лизиноприла и Амлодипина.

Взаимодействие с другими препаратами.

Фармакологическое действие «Экватора»

Лизиноприл снижает общую сопротивляемость сосудов, улучшая реологические свойства крови, уменьшает АД без снижения частоты сердцебиения, снижает кровяное давление в капиллярах лёгких. Возможным проявлением действия лизиноприла может быть временное увеличение почечного кровоснабжения. Характерной особенностью действия лизиноприла является преобладание сосудорасширяющего действия в артериях по сравнению с венами. При наличии ишемизированных участков миокарда улучшает их кровоснабжение, уменьшая последствия кислородного голодания.

Читайте также:  Аэртал крем для суставов

Курсовой приём лизиноприла способствует существенному уменьшению процессов гипертрофии сердечной мышцы, улучшает состояние резистивных артерий. Увеличивает способность миокарда у больных с СН и ИБС переносить физические нагрузки. В составе таблеток «Экватор», способствующих нормализации артериального давления, лизиноприл при длительном приёме статистически достоверно увеличивает продолжительность жизни страдающих сердечной недостаточностью. Регулярный приём замедляет постинфарктное прогрессирование дисфункции ЛЖ.

Начало действия гипотензивного эффекта – спустя час после приёма таблетки, максимальный эффект достигается спустя 5 – 6 часов, действие препарата длится до суток (в зависимости от дозировки). Лизиноприл не вызывает привыкания, отмена лечения не вызывает резкого увеличения АД. Компонент снижает уровень белка в моче, но не увеличивает концентрацию сахара у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Амлодипин в составе таблеток «Экватора» при повышенном давлении оказывает клинически значимые гипотензивное и антиангинальное действия, блокируя доставку кальция в клеточные структуры миокарда и стенки коронарных артерий. Гипотензивное действие достигается благодаря уменьшению тонуса гладких мышц кровеносных сосудов (прежде всего – артериол). Антиангинальный эффект амлодипина достигается в результате расширения сосудов, что позволяет снизить постнагрузку на миокард и снизить его потребности в кислороде. Препарат не вызывает тахикардии, увеличивая снабжение кислородом как ишемизированных, так и здоровых участков сердечной мышцы.

Увеличивает способность организма переносить физические нагрузки при наличии стенокардии, существенно уменьшает частоту стенокардических приступов, требующих использования «Нитроглицерина». Функции сократимости и проводимости, фракция выброса при приёме «Экватора» не ухудшаются. При ИБС уменьшает образование атеросклеротических бляшек, обладает выраженным кардиопротекторным эффектом. Хорошо сочетается с группой медпрепаратов-ингибиторов АПФ, антиаритмическими препаратами и диуретиками.

Абсорбируется в организме и выводится достаточно медленно, что позволяет принимать «Экватор» раз в сутки. Обеспечивает существенное снижение АД в спокойном состоянии (положении лёжа и сидя). Начинает действовать спустя 120 – 240 минут после приёма, не снижает АД до гипотензивного уровня. Характеризуется способностью замедлять агрегацию тромбоцитов, нейтрален к происходящим в организме метаболическим процессам, не оказывает клинически значимого влияния на липидный уровень. «Экватор» не противопоказан пациентам, страдающим подагрой, СД, бронхиальной астмой.

Оба компонента, амлодипин и лизиноприл, входящие в состав «Экватора», используемого при высоком давлении, дополняют фармакологическое действие друг друга, нейтрализуя негативные проявления каждого из них.

Для пациентов, страдающих значимой гипертензией и выраженной СН, препарат может назначаться в качестве профилактического средства с поддерживающей дозировкой одна таблетка в сутки.

Фармакологическое действие

Лизиноприл – ингибитор АПФ, который уменьшает воздействие альдостерона на водный обмен, а также, увеличивает образование простагландинов. Благодаря расширению сосудов, лизиноприл понижает артериальное давление. Данное действующее вещество увеличивает минутный объем кровотока, повышает устойчивость сердца к нагрузкам и снижает давление в легочных капиллярах. Лизиноприл уменьшает альбуминурию, но на концентрацию глюкозы этот компонент не влияет.

Благодаря лизиноприлу Экватор уменьшает гипертрофию сердца и улучшает его кровоснабжение. При приеме препарата после инфаркта миокарда тормозится развитие дисфункции левого желудочка, а при наличии ХСН (хронической сердечной недостаточности) увеличивается продолжительность жизни.

Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов. Он снижает переход в клетки гладкомышечных волокон ионов кальция. Данное вещество обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Амлодипин значительно улучшает кровоснабжение миокарда.

Экватор начинает действовать через час после его приема. Максимальный эффект наблюдается через шесть часов после применения лекарства. Терапевтическое действие препарата длится в течение суток.

Аналоги по коду АТХ.

Добавить комментарий